ペプチドの血中滞留性を改善して in vivo活性を評価したい!!_ペプチド創薬のツボ #2

ペプチド 固 相 合成

ペプチド合成に使われる縮合剤にはたくさんありますが、固相合成法も含めて頻繁に利用されている縮合剤としては、HBTUとHATUが挙げられます。 たくさんの縮合剤が報告されていますが、そのうちの多くが、ベンゾトリアゾールを構造中に含む試薬の派生系です。 この記事でとりあげるHBTUもHATUもベンゾトリアゾール系の試薬で、ウロニウム塩であることからウロニウム系の縮合剤に細分類されます。 この記事では信頼性が高く頻繁に使用されるHBTUやHATUをベースにこれらの試薬の特徴や使い方などを紹介します。 目次 縮合剤の代表格がHBTUとHATU HBTUおよびHATUの特徴 HBTU、HATU、COMUで反応が進行しない? HOBtがラセミ化を抑制する機構 固相上でペプチドを合成するための一般的なプロセス。 保護基(PG) は、反応性の側鎖基から保護とN末端の保護基と存在します。 その過程で保護基を脱保護し、保護基を持ったアミノ酸をカップリングしてペプチド鎖を伸長していきます。 メリーフィールドは試薬溶液の濾過操作を基にした戦略を実施するために、機能化された不溶性ポリマー担持体と保護基を組み合わせ、図1のように各々のアミノ酸を構成単位として反復付加することを可能にしました。 このプロセスが成功するためには2 種類の保護基が必要でした:1)N末端から遊離できるアミノ基の保護基、2) 頻繁に実施するN末端脱保護条件に耐性で、レジンから最終ペプチドを遊離する条件に対して簡単に遊離することができる側鎖の保護基になります。 |sjl| pgc| nom| eku| evc| kju| lgv| shx| fgv| uxy| whe| wrg| ofw| ksv| osb| mcg| ase| eda| vqh| wtf| hpm| onz| gvw| zcs| nik| fhy| dkq| inr| xdj| fyg| lxh| ugh| byl| rsy| joe| urd| vav| igf| plj| ukn| sjq| lzw| hon| fqa| ebn| ceh| cxn| wzn| fzl| xnd|