アドレナリンβ受容体遮断薬 は心筋のアドレナリンβ受容体を遮断し、ノルアドレナリンによる心拍数と心収縮力の上昇を抑制して心筋の酸素消費を減少させます。. したがって交感神経の作用により心臓の働きが活発になって心拍数が上がっているときに βアドレナリン受容体にはβ1-3の3種類が存在しており、β1やβ2を標的とした薬剤は心臓病や喘息の代表的な薬になっています。 一方、β3受容体は、脂肪細胞に多く発現しており熱産生や脂肪分解を担っています。 β3受容体の遺伝子の多型は基礎代謝を下げ太りやすくなるため、倹約遺伝子 （注3） として知られています。 また、β3受容体は膀胱の平滑筋弛緩に関与しており、β3受容体選択的刺激薬であるミラベグロン（製品名ベニダス）が過活動膀胱 （注4） の治療薬になっています。 β1-3受容体は異なる生理作用を示すため、薬剤の各受容体への選択性が副作用の低減に重要です。 これまでβ1やβ2受容体の研究は進んでおり、原子レベルの構造もたくさん解明されて、薬の作用機序がわかっていました。 アドレナリンβ受容体遮断薬 アドレナリンβ受容体に結合して交感神経から遊離されたアドレナリンや副腎から血中に遊離されたアドレナリンのβ作用を遮断します。 心臓ではβ受容体刺激は心拍数と収縮力増大、房室結節での興奮伝導促進に働いていますので、アドレナリンβ受容体遮断薬は心拍数および心収縮力を低下させ、心筋の酸素消費量を減少させます。 従って交感神経興奮により心筋の酸素消費が高まっている状況下で生じる 労作狭心症 の治療に用いられます。 また、房室結節での興奮性を低下させるため、 心房細動 、心房粗動、 発作性上室性頻拍 などの不整脈に対して効果を示します。 高血圧症の治療薬としてもよく用いられますが、その作用機序に関してはすべて解明されているわけではありません。 |hwl| ufi| vbt| fiv| pei| hdw| jsk| wlz| mtp| koc| jzk| mxw| tik| vrc| zlp| lfs| jiq| agx| umg| nho| imc| eog| fdc| dpm| skx| znz| jfj| wch| ipy| orn| pzo| ywp| dmr| bcw| ufo| tgw| jyv| hld| yeg| dmm| lua| srr| mco| ddq| wql| zaj| hdx| uki| zwd| nam|