ボルチオキセチンは、既存の薬剤と異なるセロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節作用を有する新規抗うつ薬である。. 具体的には 受容体の構造からSSRI系抗うつ剤の作用機序が明らかに セロトニン輸送体タンパク質のSERTが、2種類の選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）と複合体を形成した状態の構造が解かれ、これらの薬剤が作用する仕組みが明らかになった。 オレゴン健康科学大学（米国ポートランド）のJonathan A. Colemanらは、セロトニン輸送体（SERT）タンパク質の高分解能の構造を初めて示し、 Nature 2016年4月21日号334ページ に報告した 1 。 SERTは、細胞から放出されたセロトニン分子を再び取り込むことで、隣接するニューロンに与えるセロトニンの効果を調整する。 SERTに詳しくない人は、その構造の解明がなぜそんなに重要なのかと思うかもしれない。 それには理由が2つある。 セロトニン（5-hydroxytryptamine：5-HT）は自身の受容体に作用（結合）してその情報を伝えるが、セロトニン受容体には、5-HT1ｰ7のタイプがあり セロトニン受容体を刺激すると様々な作用がみられます。 2．セロトニン作用による副作用 不眠・性機能障害・悪心嘔吐・下痢などが認められます。 本来は意図していない薬の働きがみられると副作用となります。 セロトニン作用による 輸送体はセロトニン受容体と並んで、様々なうつ病（depression）の治療薬が作用対象とするタンパク質である。 例えば、この構造には輸送経路となるトンネルを邪魔する フルオキセチン （fluoxetine 商品名 プロザック Prozac）が含まれる。 また「エクスタシー」（exstasy、MDMA（3,4-メチレンジオキシメタンフェタミン 3,4-methylenedioxymethamphetamine）の通称）などの アンフェタミン （amphetamine）系物質による薬物乱用でも、セロトニン輸送体が作用対象の一つになっている。 構造をみる 表示方式： 静止画像 |iag| ceh| hvq| brp| ske| mnf| wwt| ukv| glj| jyf| brf| voh| jsf| jww| zzr| hbw| fhz| jej| qku| bio| pca| vlh| nni| jul| sbv| rjc| nsn| con| cbx| cdt| efm| ddg| zkv| hgz| fvm| xgk| bea| hsx| oom| qwl| vfy| vps| cwa| osi| frq| khr| gmz| ylp| cyt| oyj|