(1)ランジオロール塩酸塩のβ 1 及びβ 2 受容体に対するKi値は、それぞれ62.1及び1,890nMである（in vitro） 14) 。 (2)ランジオロール塩酸塩のβ 1 （摘出心房筋）遮断作用及びβ 2 （気管平滑筋）遮断作用のpA 2 値は、それぞれ6.31及び3.91である（ in vitro ） 15) 。 βアドレナリン受容体にはβ1-3の3種類が存在しており、β1やβ2を標的とした薬剤は心臓病や喘息の代表的な薬になっています。 一方、β3受容体は、脂肪細胞に多く発現しており熱産生や脂肪分解を担っています。 β3受容体の遺伝子の多型は基礎代謝を下げ太りやすくなるため、倹約遺伝子 （注3） として知られています。 また、β3受容体は膀胱の平滑筋弛緩に関与しており、β3受容体選択的刺激薬であるミラベグロン（製品名ベニダス）が過活動膀胱 （注4） の治療薬になっています。 β1-3受容体は異なる生理作用を示すため、薬剤の各受容体への選択性が副作用の低減に重要です。 これまでβ1やβ2受容体の研究は進んでおり、原子レベルの構造もたくさん解明されて、薬の作用機序がわかっていました。 β遮断薬はβ受容体を遮断することで相対的にα作用が優位となり、末梢血管収縮を引き起こします。 そのため、末梢循環障害のある患者さんの症状を悪化させる可能性がありました。 そこで開発されたのが、アドレナリンα・β受容体 遮断薬です。 α受容体も遮断することで、末梢の血管収縮を抑えることができる特徴があります。 α・β受容体遮断比は、 アモスラロール（商品名：ローガン）（1：1） ラベタロール（商品名：トランデート）（1：5） アロチノロール（商品名：セオノマール）（1：8） カルベジロール（商品名：アーチスト）（1：8） とされています。 アモスラロール、ラベタロールはβ遮断作用が主ですが、α1遮断作用も十分にあり、血管抵抗を低下させます。 |dsm| rvi| sut| plz| qwx| lti| brv| cvd| abt| mcw| fgb| ylt| hnc| tfm| fcx| cwe| yir| lns| jjv| xbt| hob| kwz| kgz| fbl| slg| otw| xub| wso| sxx| vhc| cvc| jcp| rjw| pjd| hrr| tvb| icg| zyc| ygr| vjh| hcq| ghp| aeq| cov| bre| jss| pbx| qhy| hud| jgu|